Uus uurimistöö sillutab teed oksükontiinile, Vicodini alternatiividele
Kui inimesed üritavad kroonilist valu hallata, pöörduvad paljud valuvaigistite, näiteks morfiini ja Vicodini poole. Kahjuks on kehal loomulik kalduvus nende ravimite suhtes tolerantsuse tekkeks ja see tähendab sageli, et patsient hakkab võtma suuremaid annuseid - suurendades kahjulike kõrvaltoimete ja sõltuvuse riski.
Tavaliselt välja kirjutatud valuvaigistid, nagu hüdrokodoon (Vicodini peamine koostisosa) ja oksükodoon (oksükontiin), seonduvad aju ja seljaaju närvirakkude spetsiifiliste molekulidega (opioidiretseptorid), et vältida valutunnet.
"Oleme esmakordselt avastanud ühendid, mis seonduvad alternatiivse kohaga närviopioidiretseptorites ja millel on märkimisväärne potentsiaal suurendada ravimi positiivset mõju, suurendamata negatiivseid kõrvaltoimeid," ütles kaasautor John Traynor, Ph.D. Michigani ülikooli meditsiinikooli farmakoloogia professor.
"Me oleme selle uurimistööga veel väga varajases staadiumis ja selle tee on veel pikk, kuid usume, et nende ühendite kindlakstegemine on peamine samm valu ravi revolutsiooniliseks muutmiseks.
"See avab ukse selliste valuvaigistite väljatöötamiseks, mille efektiivsus nõuab väiksemaid annuseid, aidates lahendada tõsiseid sallivuse ja sõltuvuse probleeme, mida näeme tavapärase valuraviga."
Tavapärased valu ravimeetodid on suunatud opioidiretseptori niinimetatud ortosterilisele kohale, mis pakub valu. See on siiski kahe otsaga mõõk, sest see sait vastutab ka kõigi ravimi negatiivsete kõrvaltoimete, sealhulgas kõhukinnisuse ja hingamisdepressiooni eest. Sallivus piirab ka ravimite kroonilist kasutamist, kuna sama efekti säilitamiseks on vaja suuremaid annuseid.
Nüüd on teadlased tuvastanud ühendid, mis seonduvad opioidiretseptori äsja avastatud kohaga - kohaga, mis reguleerib retseptori aktiivsust. Need ühendid toimivad mitte ainult kohas, mida pole varem uuritud ravimi sihtmärgina, vaid seonduvad retseptoriga uuel viisil, et intensiivistada morfiini toimet.
See tähendab, et väiksematel annustel võib olla sama mõju.
"Värskelt avastatud ühendid seonduvad morfiiniga sama retseptoriga, kuid näivad toimivat retseptoril eraldi uues kohas ja seetõttu võivad need avaldada erinevaid toimeid. Eriti põnev on see, et need ühendid võivad valu juhtimiseks potentsiaalselt töötada koos keha enda looduslike valuvaigistitega, ”ütles Traynor.
Leiud ilmuvad aastal Rahvusliku Teaduste Akadeemia toimetised.
Allikas: Michigani ülikooli tervisesüsteem
