Teadlaste ID aine, mis võib leevendada tritsükliliste antidepressantide kõrvaltoimeid
Taani teadlased on avastanud uue aine, mis võib aidata leevendada tritsükliliste antidepressantide mõningaid raskemaid kõrvaltoimeid.
Tritsüklilised antidepressandid, näiteks klomipramiin (Anafranil) ja amoksapiin (Ascendin), on vanema põlvkonna ravimid, mida kasutatakse endiselt mõne depressiooni, bipolaarse või kroonilise valuga patsiendi raviks. Mõne inimese jaoks on tritsüklilised ravimid raskema depressiooni korral efektiivsemad kui kerge ja mõõduka depressiooni korral kasutatavad ravimid.
Kuid kahjuks on tritsüklilistel antidepressantidel negatiivne külg - oluliselt tõsisemad kõrvaltoimed. Kõrvaltoimed võivad olla kõik, alates eluohtlikest südameprobleemidest kuni tõsise suukuivuseni, nägemishäireteni, maania arenguni, kaaluprobleemideni ja seedeprobleemideni.
Mõned neist kõrvaltoimetest on nii tõsised, et paljud inimesed lõpetavad ravimi võtmise ja ei suuda seetõttu oma depressiooni ravi jätkata.
Uues uuringus on Kopenhaageni ülikooli tervishoiu- ja meditsiiniteaduskonna teadlased koostöös Lundbeck A / S-i ja Baltimore'i riiklike tervishoiuinstituutidega avastanud aine, mis võib selle probleemi lahendada. Nende leiud on avaldatud ajakirjas Looduskommunikatsioon.
„Oleme avastanud aine Lu AF60097, mis toimib praegu kasutatavatest erinevalt. Kui uus aine töötab, võib see aidata olemasolevatel ravimitel vabaneda tõsistest kõrvaltoimetest, ”ütleb tervishoiu- ja arstiteaduskonna neuroteaduste osakonna professor Claus Juul Løland.
Raske depressiooniga inimestel on neurotransmitteri serotoniini tase sageli väga madal. Antidepressandid muudavad aktiivse serotoniini kõrgema taseme saamiseks kohandusi.
"Antidepressandid, mida me täna kasutame, toimivad serotoniini transporteril (SERT) sisenedes serotoniiniga samasse kohta ja seondudes sellega. Antidepressandid blokeerivad serotoniini tagasivoolu ja seeläbi ka aktiivse serotoniini eemaldamise. Kuid selline blokeerimine nõuab antidepressandi suhteliselt suurt annust. Ja koos tritsükliliste antidepressantidega põhjustab see tõsiseid kõrvaltoimeid, ”ütleb Løland.
Teadlaste avastatud aine seondub SERTi teise saidiga: ‘allosteerilise saidiga’. Kui aine seondub serotoniiniga pigem allosteerilise saidiga kui serotoniiniga, on selle täieliku blokeerimise asemel võimalik reguleerida serotoniini transporteri funktsiooni.
„Sel juhul oleme näidanud, et kui me seome selle aine allosteerilise saidiga, andes samal ajal tritsüklilist antidepressanti, võime võimendada antidepressandi seostumist. Seetõttu võime kasutada antidepressantide kontsentratsiooni palju vähem. See võib põhjustada vähem kõrvaltoimeid, kuid sellel on sama terapeutiline toime, ”ütleb Løland.
Pika aja jooksul ja mitmes voorus on uurimisrühm läbi uurinud mitmeid aineid Lundbecki ravimiraamatukogust, et leida aine, millel oleks piisavalt tugev seos allosteerilise saidiga, et oleks võimalik uurida farmakoloogilist toimet. Lu AF60097 abil õnnestus see neil lõpuks.
Kuid ainet saab tegeliku ravimina kasutada veel pikk tee. Teadlased on näidanud, et allosteerilise saidiga seonduval ainel võib rakkudes ja rottidel olla see väljendunud farmakoloogiline toime. Siit edasi on farmaatsiaettevõtete ülesanne välja töötada ained, millel võib olla sama mõju inimestele.
“Oleme astunud esimese sammu. Aga võib-olla ka kõige suurem. Oleme näidanud, et kontseptsioon töötab. Kui see töötab ka praktikas, siis loodetavasti saab seda tulevikus kasutada raske depressiooniga inimeste raviks. ”
Allikas: Kopenhaageni ülikool - tervise- ja arstiteaduskond
